[פאוור ליפתר]

מטבוליזם של קפאין ופעילותו הפרמקולוגית
קפאין נספג במהירות ומתפזר בכל רקמות הגוף ונוזליו, כולל מערכת העצבים המרכזית, רקמות עובריות וחלב אם. רמת השיא בפלסמה מתרחשת תוך 30 דקות מצריכתו בשתייה או אכילה.
למעלה מ-80% מהקפאין הנצרך עובר דה-מתילציה לפאראקסנטין בכבד, היתר הופך לתאוברומין ותיאופילין. לאחר מכן, עוברים מטבוליטים אלה תהליכים נוספים של חמצון ודה מתילציה והופכים לאוראטים, ובאופן זה מופרשים בשתן. רק כ-3% מהקפאין הנצרך מופרש כפי שהוא בשתן. זמן "מחצית החיים” שלו (המהוה את הזמן שנחוץ לסילוק מחצית מצריכתו מן הגוף) משתנה בין הפרטים ואצל אנשים מבוגרים ובריאים הינו כ- 4-5 שעות.




עלייה בצריכת הקפאין מעכבת את פינויו מהפלסמה, היות והקולטנים של פאראקסנטין בכבד מגיעים לרוויה וחלה עלייה במטבוליט זה בדם. עלייה בזמן מחצית החיים נצפתה במקרים של תפקודי כבד לקויים, בתקופת הינקות ובשלבים המאוחרים של ההריון. עישון מעלה את המטבוליזם של הקפאין ומפחית את זמן מחצית החיים ל- 3 שעות.
הקפאין הוא חומר פרמקולוגי פעיל ויכול להשפיע על פעילות מערכת העצבים המרכזית. נמצא, כי הקפאין מעלה את רמת הערנות ומפחית עייפות, ובכך משפר את יכולת הביצוע בעיקר של מטלות הדורשות ערנות (כמו נהיגה או הפעלת מכונות). תכונה זו נצפתה במיוחד בשעות בהן רמת הערנות נמוכה, כמו בשעות הלילה או בשעות בהן האדם נוטה לעייפות. יחד עם זאת, קיימות עדויות להשפעות אלה גם בשעות בהן רמת הערנות גבוהה באופן טבעי 7. בהיותו בעל תכונות מעוררות, נמצא כי צריכת כמויות גבוהות של קפאין בשעות הערב (בד"כ מעל 3 מ"ג/ק"ג) עשויה לדחות את שעת השינה. השפעה זו, כמו יתר ההשפעות של קפאין, שונה מאדם אחד למשנהו ובדרך כלל לרוב בני האדם יכולת בקרה אישית טובה מאוד על צריכת קפאין והשפעתו על יכולת ההרדמות שלהם 7.
נתונים אלה יכולים גם להסביר את האדפטציה האישית של הגוף לקפאין, הבאה לידי ביטוי באופן שונה בין אנשים: חלק משתייני הקפה הקבועים (אך לא כולם) יכול לצרוך קפאין לפני השינה ללא כל קושי להרדם 8.
מנגנון הפעולה המוצע המסביר את תכונותיו המעוררות של הקפאין הינו: הקפאין משמש כאנטגוניסט- מדכא לקולטנים של אדנוזין במערכת העצבים המרכזית, ובכך משפיע על שחרור קשת רחבה של נוירוטרנסמיטורים כמו נוראדרנלין, אצטילכולין ודופמין 7.

בנוסף, הקפאין גורם להרחבת כלי דם מסוימים, להצרה של אחרים ולהגדלת הקיבולת לעבודת השרירים. הוא גם יכול להרגיע כאבי ראש מסוימים באמצעות הגברת זרימת הדם למוח.
ישנם אנשים הידועים כ"רגישים" לקפאין. אין לכך הגדרה רפואית וברוב המקרים האבחנה היא אישית ומוכרת על ידי רופאים. התופעה מתבטאת בתסמינים כמו הפרעות שינה, חרדה, דיכאון ועצבנות, הפרעות במערכת העיכול, ופעימות לב מהירות ובלתי סדירות גם לאחר צריכה רגילה של 100 מ"ג קפאין (כוס קפה למשל). לאנשים אלה מומלץ להפחית את צריכת הקפאין. גם לסובלים מיתר לחץ דם ובעלי גורמי סיכון לשבץ ומחלות לב, מייעצים להוריד את צריכת הקפאין בהתייעצות עם הרופא.
צריכה עודפת של קפאין – מעל ל 600 מ"ג קפאין ליום עלולה להביא ל"קפאיניזם". הסימפטומים כוללים : חרדה, חוסר מנוחה, עיכוב בהירדמות, שלשול, כאבי ראש ודופק מואץ 7 8.
על פי הגדרות האיגוד הפסיכיאטרי האמריקאי) המפורסמות ב- DSM-IV תופעות לוואי בצריכה של 1 גרם ליום כוללות: התכווצות שרירים, מחשבות תועות, טכיקרדיה וכו´. הפרעות נוספות כתוצאה מצריכת קפאין והקריטריונים לקביעתן ע"י הפסיכיאטרים מפורטים ב-DSM-IV.
מספר מחקרים בילדים הראו, שצריכת קפאין של 5 מ"ג/ק"ג משקל גוף, כמות השוה ל 150 מ"ג קפאין ליום אצל ילד בן 10 שנים (שמשקלו כ- 30 ק"ג ) שעשויה לנבוע משתיית 4-5 פחיות המכילות קולה, עלולה להשרות ערנות זמנית, אי שקט וחרדה אולם מדובר בתגובה אישית שנצפתה בעיקר בקרב ילדים שאים רגילים לצרוך קפאין בכמויות גבוהות 1 2 3. כמו בקרב במבוגרים, הרגישות לקפאין בילדים הינה אישית ומכתיבה גם אצלם את הכמות הנצרכת.